Поиск:
- Все
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- Все
- A
- B
- C
- D
- E
- F
- G
- H
- I
- J
- K
- L
- M
- N
- O
- P
- Q
- R
- S
- T
- U
- V
- W
- X
- Y
- Z
- Гипометилирующие агенты
Гипометилирующие агенты (hypomethylating agent, HMA) – химиотерапевтические препараты на основе азануклеотидов, которые являются химическим аналогом нуклеозида цитидина в составе нуклеиновых кислот. Два препарата этого класса — рибонуклеозид азацитидин и его дезоксипроизводное децитабин.
Противоопухолевый эффект гипометилирующих агентов реализуется посредством двух механизмов. В высоких концентрациях они обладают цитотоксичностью за счет встраивания в ДНК и/или РНК и вызывают их повреждение. В невысоких количествах НМА подавляют активность фермента ДНК-метилтрансферазы. Присоединение метильных групп к нуклеотидам, катализируемое ферментом, переводит гены в неактивное состояние. Гипометилирующие препараты снижают долю метилированных участков ДНК, обеспечивая экспрессию генов, в том числе генов-супрессоров опухоли.
Азацитидин и децитабин одобрены в качестве терапии миелодиспластического синдрома и острого миелоидного лейкоза.