Новый антибиотик из грибов облегчит жизнь людям с иммунодефицитом и не только

Группа ученых из Японии создала стереоизомеры вещества эушерилида (eushearilide), выделенного из грибов. Эти стереоизомеры обладают свойствами антибиотиков и антимикозных препаратов. Новые препараты способны помочь людям с иммунодефицитом, которые легко подвергаются грибковым инфекциям.

Изображение:

Eupenicillium shearii

Credit: Александрова А. В. | Депозитарий живых систем. По CC BY 4.0

В журнале Molecules вышла статья японских ученых из Университета Токио и Университета Тиба, в которой они описывают создание стереоизомера вещества эушерилида. Ранее эта группа описала химическую структуру и способ синтеза эушерилида. Само вещество было выделено из гриба Eupenicillium shearii, род Penicillium, еще в 2006 году. Тогда же было показано, что вещество обладает антигрибковой и антибактериальной активностью.

В актуальной статье ученые описывают синтезированный ими стереоизомер эушерилида, 23-деметилэушерилид, который они назвали ушарелид (usharelide). В процессе синтеза в молекуле эушерилида убрали метильную группу у 23 атома углерода. Для экспериментов ученые синтезировали 7 стереоизомеров эушерилида и ушарелида и протестировали их на антигрибковую и антимикозную активность. Стереоизомеры проверили in vitro и выявили активность двух из них против грибка Candida albicans, являющегося возбудителем оппортунистических инфекций человека. Антимикробную активность проявили почти все стереоизомеры. Стереоизомеры ушарилида показали активность против ванкомицин-устойчивых энтерококков, метициллин-устойчивого золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus) и Cryptococcus neoformans, способствующего легочным инфекциям, менингиту и энцефалиту, особенно у людей с иммунодефицитом.

«Производные эушерилида проявляют свойства антибиотиков не только против различных грибков, но также и против бактерий, в особенности против такого важного патогена, как антибиотикоустойчивый золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus). Это новое открытие определенно является основанием для дальнейшего более глубокого исследования, учитывая необходимость лекарств против золотистого стафилококка», —утверждает ведущий автор работы профессор Исаму Сиина.

Источник

Takayuki Tonoi et al. // Total Synthesis and Antimicrobial Evaluation of 23-Demethyleushearilide and Extensive Antimicrobial Evaluation of All Synthetic Stereoisomers of (16Z,20E)-Eushearilide and (16E,20E)-Eushearilide // Molecules, 2019; 24 (19): 3437 DOI:  10.3390/molecules24193437

Добавить в избранное

Вам будет интересно