Новый анальгетик активирует адренергический рецептор вместо опиоидного

Опиоиды, прежде всего морфин, эффективно снимают боль, но при этом могут угнетать дыхание и вызывать привыкание. Международная группа ученых обратила внимание на вещества, взаимодействующие с α2A-адренергическим рецептором, которые тоже облегчают боль. В настоящее время уже существуют препараты, таргетирующие этот рецептор — бримонидин, клонидин и дексмедетомидин. Однако они вызывают сонливость, потому применяются только в отделениях интенсивной терапии. Авторы работы поставили задачу — отделить обезболивающий и седативный эффекты.

Ученые искали химические соединения, которые активируют адренергический рецептор в центральной нервной системе без седативного эффекта. Они просмотрели виртуальную библиотеку более 300 млн молекул в поисках тех, что подходят к рецептору, но при этом не родственны известным препаратам. После серии симуляций выбрали 50 молекул, синтезировали их и протестировали, в результате получили две, подходящие под заданные критерии. Эти две оптимизированные молекулы эффективно уменьшали болевые ощущения у модельных животных, не оказывая при этом седативного эффекта.

Добавить в избранное

Вам будет интересно