Химическое соединение при нанесении на противомоскитные сетки подавляет развитие малярийного плазмодия внутри комаров

Число случаев малярии в течение XXI века постепенно снижалось. Важную роль в этом сыграла борьба с комарами-переносчиками малярийных плазмодиев с помощью обработанных инсектицидами противомоскитных сеток длительного использования. Тем не менее, как часто бывает в подобных случаях, комары быстро приобретают устойчивость к инсектицидам, что ставит под угрозу дальнейшую эффективность этой защитной меры. Действительно, в последнее время снижение смертности от малярии замедлилось.

Перспективным решением проблемы устойчивости комаров к инсектицидам может стать непосредственное уничтожение возбудителя, малярийного плазмодия Plasmodium falciparum, внутри комаров. Международная группа ученых сообщает о разработке нового соединения, способного предотвращать развитие малярийных плазмодиев внутри комаров-переносчиков, которым можно пропитать противомоскитные сетки. Такая стратегия позволит предотвратить распространение паразитов даже в том случае, если инсектициды потеряют свою эффективность.

Ученые провели скрининг низкомолекулярных соединений с известной активностью против P. falciparum. Для этого тестируемые вещества наносили прямо на тельце самок комаров, что имитировало контакт с пропитанной этим составом противомоскитной сеткой, а затем заражали плазмодиями. Всего было проанализировано 81 соединение с 28 различными способами действия. Из них 22 вещества, нацеленные на семь различных мишеней P. falciparum, показали активность против ранних стадий развития паразитов в просвете кишечника комаров, что, в свою очередь, предотвращало распространение инфекции.

Далее авторы задались целью повысить эффективность наиболее перспективного по результатам проведенного скрининга противомалярийного соединения за счет внесения изменений в его химическую структуру. Были созданы несколько эндохиноподобных хинолонов (endochin-like quinolones, ELQ), которые ингибируют комплекс цитохрома bc1 (CytB) P. falciparum.

Комбинацию наиболее эффективных ELQ, нацеленных на отдельные участки CytB (сайты Qo и Qi), ученые проверили в условиях, приближенных к реальным. Даже кратковременного контакта с полиэфирными пленками, пропитанными ELQ, которые имитировали противомоскитные сетки, было достаточно для полного подавления размножения P. falciparum при тестировании на устойчивом к инсектицидам штамме комаров-переносчиков. Важно отметить, что пленки сохранили активность против плазмодиев и через год после хранения при комнатной температуре под воздействием света.

Таким образом, ученые получили новое соединение с мощной активностью против возбудителей малярии, подавляющее их развитие внутри комаров-переносчиков. Пропитанные соединением противомоскитные сетки достаточно долго сохраняют свои свойства и могут повысить эффективность мер по борьбе с заболеванием.

Новый биопестицид Csp_P борется с малярией